Shared Flashcard Set

Details

Psychopharmaka
Anxiolytika, Antidepressiva, Neuroleptika
32
Pharmacology
Graduate
02/09/2011

Additional Pharmacology Flashcards

 


 

Cards

Term
Wirkmechanismus von Benzodiazepinen
Definition

Benzos wirken am GABA-A Rezeptor (Chloridkanal) oeffnen ihn nicht allein

dh: wirken nur in Anwesenheit von GABA

Maximalwirkung von GABA wird schneller erreicht, aber nichts darueber hinaus -> im Gegensatz zu Babituraten (Suizid!)

Term
Wirkung von Benzos (5)
Definition
1. sedativ/hypnotisch (Triazolam, Midazolam)

2. anxiolytisch (Alprazolam, Lorazepam, Oxazepam, Diazepam)

3. muskelrelaxierend (Tetrazepam)

4. antikonvulsiv (Diazepam, Clonazepam -> Antiepileptika!)

5. anterograde Amnesie (Midazolam)
Term
Pharmakokinetik von Benzodiazepinen
Definition
hohe Bioverfuegbarkeit (90%)

hohe Plasmaprotienbindung (90%)

gute Verteilung (Plazenta, Milch, ZNS)

Wirksame Metabolite mit hoher HWZ! (z.B. Diazepam -> Nordazepam)
Term
Halbwertszeiten von Benzodiazepinen
Definition
kurz: Triazolam
Midazolam

mittel: Alprazolam
Lorazepam
Temaepam
Oxazepam

lang:Flurazepam
Clobazam
Diazepam
Term
Nebenwirkungen von Benzodiazepinen
Definition
gelegentliche Einnahme: fast keine NW

(keine Atemdepression, kein Herz-Kreislauf-Versagen, keine Enzyminduktion, kein Versagen von lebenswichtigen Reflexen)

Hohe Dosen, Langzeiteinnahme: Hangover (Schwindel, Schlaefrigkeit, Ataxie, ant. Amnesie, Verwirrtheit, lange Reaktionszeit)

atypische Reaktion bei aelteren Patienten: verlaengerter Schlaf, Erregung, Delir

Fahrtuechtigkeit nimmt ab!

Cave Alkohol (staerkere Wirkung, Atemdepression)

Abhaengikeit: psychisch (manchmal Euphorie)
koerperlich: Tremor, Angst, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit etc.

Neugeborene: floppy infant syndrom
Term
Antidepressiva Wirkungen
Definition
1. Stimmungsaufhellung (nach 2 Wochen)

2 a) psychomotorisch daempfend: Amitriptylin, Doxepin, Mianserin, Mirtazapin

b)psychomotorisch aktivierend: SSRI, Venlafaxin, Reboxetin, Nortriptylin, Desipramin, MAO-inh.

3. Angstloesung: Clomipramin, SSRI (2 Wochen)

4. antisuizidal (cave Anfangsphase bei aktivierenden AD)
Term
trizyklische Antidepressiva
Definition
Imipramin, Amitriptylin, Doxepin, Desipramin...
Term
Nebenwirkungen trizyklischer Antidepressiva
Definition
M-Rezeptorblockade (HF hoch, Mundtrockenheit, Miktionsstoerung, Sehstoerung, Delir)

alpha-1-Rezeptorblockade: BD runter

chinidinartige Rhythmusstoerungen (PQ hoch bis AV-Block)

H1-Blockade (Sedierung)

NA-UP-Inh. orthostatische Hypotension

5-HT2-Blockade: Gewichtszunahme
Term
SSRIs
Definition
Fluoxetin, Fluvoxamin, Citalopram, Paroxetin
Term
SSNRIs
Definition
Venlafaxin, Duloxetin
Term
Nebenwirkungen von SSRIs
Definition
insges. groessere therapeutische Breite Übelkeit, Diarrhoe (ueber 5-HT im Darm) Kopfschmerz, Schwindel, Schlafstörung, Agitiertheit Ejakulationsstörung Gewichtszunahme (?) Serotoninsyndrom: Erregung, Akathisie, Tremor, Clonus, Fieber, Hyperaktivität Therapie: Benzos, Cyproheptadin (5-HT-2A - Antagonist)...
Term
MAO-Inhibitoren
Definition
Tranylcypromin: irreversibel MAO A+B

Moclobenid: reversibel MAO A (schwach wirksam, bei sozialer Phobie)

Selegilin: MAO B
Term
Nebenwirkungen von MAO-Inhibitoren
Definition
orthostatische Hypotension

hypertone Krise: cheese-effect (Tyramin wird nicht abgebaut, bes. bei Tranylcypromin)

KI: nie mit anderen Antidepressiva! (Serotoninsyndrom)

Schwindel, Kopfschmerz, Schlafstoerung, Agitiertheit, Tremor, Verwirrtheit
Term
Alpha-2-Adrenorezeptor Antagonisten
Definition
Mirtazapin, Mianserin
Term
Nebenwirkung von Alpha-2-Adrenorezeptor Antagonisten
Definition
Sedierung (H1)

orthostatische Dysregulation

Neutropenie & Agranulocytose (!)

Gewichtszunahme
Term
Kinetik von Antidepressiva
Definition

Lipophil (lange HWZ, ZNS-Gaengikeit...)

gute Bioverfuegbarkeit

hohe Plasmaproteinbindung

 

Metabolismus ueber CYP2D6 u.a., Polymorphismen! SSRIs hemmen CYP! Konjugation & renale Eliminierung

 

aktive Metabolite (Imipramin, Fluoxetin, Venlafaxin, Mianserin, Mirtazapin)

Term
Lithiumcarbonat Wirkung & Anwendung
Definition
ueber NA+-Kanal in Zelle
Blockierung der NA/K-ATPase

Hemmung der Inositolmonophosphatase PIP2 sinkt, PLC-vermittelte Reaktionen sind verlangsamt

Therapeutische Konz.: 0.5-1.2 mmol/l

Anweundung bei Manie (langsam, desw. + Neuroleptika)
Phasenprophylaxe
Augmentation
Term
Nebenwirkungen von Lithium
Definition
Nausea, Erbrechen, Diarrhoe

Tremor

Polyurie&-Dipsie, Nephrotoxisch

Kropf, Hypothyreose

Gewichtszunahme
Term
Klassische Neuroleptika
Definition
Hochpotent: Haldoperidol
Fluphenazin
Flupentixol

mittelpotent: Chlorpromazin

niederpotent: Levopromazin (sedierend)
Term
Atypische Neuroleptika
Definition
Clozapin (kein EPMS)
Olanzapin
Risperidon
Amisulprid
Sertindol (kein EPMS, sogar bei Parkinson!)

Atypische Neuroleptika:
i.d.R. kein EPMS
gegen Negativsymptome
gegen Kogintivdefizit
kein Prolaktinanstieg (Cloza, Queti, Olanz)
Term
Wirkmechanismus von Neuroleptika
Definition
Blockade von D2/D3

Antagonismus von 5-HT-2a

Potentierung von NMDAs

Partieller D2-Agonismus Aripiprazol (-> kein EPMS?)

Blockade von M-Rezeptoren -> kein EPMS (Clozapin)

Blockade von D4-Rezeptoren (?)
Term
Nebenwirkungen von Neuroleptika (EPMS)
Definition
Fruehdyskinese (erste 5 d)

Parkinsonoid (1-mehrere Wochen)Biperiden, Substanzwechsel

Akathisie (1-mehere Wochen)Benzo, Biperiden, Propanolol

Spaetdyskinesie: Monate bis Jahre, auch nach Therapie, Tiaprid, Wechsel auf Clozapin

Malignes neuroleptisches Syndrom:
Rigor, Akinesie, Fieber, Rhabdomyolyse
Therapie: Absetzen, Dantrolen, Kuehlen, Bromocriptin, Amantadin
Term
Nebenwirkungen von Neuroleptika (ZNS)
Definition
Hyperprolaktinaemie

Sedierung (H1)Clozapin

Gewichtszunahme (5-HT-2A, 5-HT-2C, H1)Clozapin, Olanzapin

Delir (M-Block) bei aelteren

Epileptische Anfaelle (bei Niederpotenten NL)
Term
Nebenwirkungen von Neuroleptika (Peripher)
Definition
Muskarinrezeptor-Blockade: Anticholinerge Nebenwirkungen, dafuer weniger EPMS

M4-Agonismus: (Clozapin) Hypersalivation

Alpha-1-Block: Hypotonie, orthostatische Dysregulation

Ploetzlicher Herztod: (Clozapin) Myocarditis, Cardiomyopahtie

Agranulocytose (!) Clozapin (auch bei Metamizol, orale Thyreostatika)
Term
Kinetik von Neuroleptika
Definition
geringe Compliance

orale Bioverfuegbarkeit 60%

Plasmaproteinbindung 90%

gut ZNS-Gaengig, grosses Verteilungsvolumen, grosse HWZ

Metabolisierung in der Leber

Aktives Metabolit bei Risperidon (CYP2D6)

Amisulprid: hydrophil, wenig Plasmabindung, wenig Metabolismus

Depotpraeparate (1x monatl.)

ausschleichen wg. D2-Upregulation (Rebound-Psychose)
Term
Neuroleptika mit hohem Hyperprolactinämierisiko
Definition
Risperidon, Amisulprid
Term
Neuroleptika mit niedrigem Hyperprolactinämierisiko
Definition
Clozapin, Quetiapin, Olanzapin
Term
Neuroleptika mit starker Affinität zu Muscarinrezeptoren
Definition
Levomepromazin, Clozapin
Term
Neuroleptikum der 1. Wahl zur Rezidivprophylaxe
Definition
Risperidon
Term
Neuroleptika mit starker Gewichtszunahme
Definition
vor allem atypische (Clozapin, Quetiapin, Olanzapin)
Term
Neuroleptika mit wenig Gewichtszunahme
Definition
wenig: Amisulprid
am wenigsten: Ziprasidon
Term
SNDRI
Definition
Bupropion
sel. Noradrenalin- & Dopamin-Reuptake-Inhibitor
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