Term
| Wirkmechanismus von Benzodiazepinen |
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Definition
Benzos wirken am GABA-A Rezeptor (Chloridkanal) oeffnen ihn nicht allein
dh: wirken nur in Anwesenheit von GABA
Maximalwirkung von GABA wird schneller erreicht, aber nichts darueber hinaus -> im Gegensatz zu Babituraten (Suizid!) |
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Term
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Definition
1. sedativ/hypnotisch (Triazolam, Midazolam)
2. anxiolytisch (Alprazolam, Lorazepam, Oxazepam, Diazepam)
3. muskelrelaxierend (Tetrazepam)
4. antikonvulsiv (Diazepam, Clonazepam -> Antiepileptika!)
5. anterograde Amnesie (Midazolam) |
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Term
| Pharmakokinetik von Benzodiazepinen |
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Definition
hohe Bioverfuegbarkeit (90%)
hohe Plasmaprotienbindung (90%)
gute Verteilung (Plazenta, Milch, ZNS)
Wirksame Metabolite mit hoher HWZ! (z.B. Diazepam -> Nordazepam) |
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Term
| Halbwertszeiten von Benzodiazepinen |
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Definition
kurz: Triazolam
Midazolam
mittel: Alprazolam
Lorazepam
Temaepam
Oxazepam
lang:Flurazepam
Clobazam
Diazepam
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Term
| Nebenwirkungen von Benzodiazepinen |
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Definition
gelegentliche Einnahme: fast keine NW
(keine Atemdepression, kein Herz-Kreislauf-Versagen, keine Enzyminduktion, kein Versagen von lebenswichtigen Reflexen)
Hohe Dosen, Langzeiteinnahme: Hangover (Schwindel, Schlaefrigkeit, Ataxie, ant. Amnesie, Verwirrtheit, lange Reaktionszeit)
atypische Reaktion bei aelteren Patienten: verlaengerter Schlaf, Erregung, Delir
Fahrtuechtigkeit nimmt ab!
Cave Alkohol (staerkere Wirkung, Atemdepression)
Abhaengikeit: psychisch (manchmal Euphorie)
koerperlich: Tremor, Angst, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit etc.
Neugeborene: floppy infant syndrom |
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Term
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Definition
1. Stimmungsaufhellung (nach 2 Wochen)
2 a) psychomotorisch daempfend: Amitriptylin, Doxepin, Mianserin, Mirtazapin
b)psychomotorisch aktivierend: SSRI, Venlafaxin, Reboxetin, Nortriptylin, Desipramin, MAO-inh.
3. Angstloesung: Clomipramin, SSRI (2 Wochen)
4. antisuizidal (cave Anfangsphase bei aktivierenden AD) |
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Term
| trizyklische Antidepressiva |
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Definition
| Imipramin, Amitriptylin, Doxepin, Desipramin... |
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Term
| Nebenwirkungen trizyklischer Antidepressiva |
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Definition
M-Rezeptorblockade (HF hoch, Mundtrockenheit, Miktionsstoerung, Sehstoerung, Delir)
alpha-1-Rezeptorblockade: BD runter
chinidinartige Rhythmusstoerungen (PQ hoch bis AV-Block)
H1-Blockade (Sedierung)
NA-UP-Inh. orthostatische Hypotension
5-HT2-Blockade: Gewichtszunahme
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Term
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Definition
| Fluoxetin, Fluvoxamin, Citalopram, Paroxetin |
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Term
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Definition
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Term
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Definition
insges. groessere therapeutische Breite
Uebelkeit, Diarrhoe (ueber 5-HT im Darm)
Kopfschmerz, Schwindel, Schlafstoerung, Agitiertheit
Ejakulationsstoerung
Gewichtszunahme (?)
Serotoninsyndrom: Erregung, Ajathisie, Tremor, Clonus, Fieber, Hyperaktivitaet
Therapie: Benzos, Cyproheptadin (5-HT-2A - Antagonist)... |
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Term
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Definition
Tranylcypromin: irreversibel MAO A+B
Moclobenid: reversibel MAO A (schwach wirksam, bei sozialer Phobie)
Selegilin: MAO B |
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Term
| Nebenwirkungen von MAO-Inhibitoren |
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Definition
orthostatische Hypotension
hypertone Krise: cheese-effect (Tyramin wird nicht abgebaut, bes. bei Tranylcypromin)
KI: nie mit anderen Antidepressiva! (Serotoninsyndrom)
Schwindel, Kopfschmerz, Schlafstoerung, Agitiertheit, Tremor, Verwirrtheit |
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Term
| Alpha-2-Adrenorezeptor Antagonisten |
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Definition
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Term
| Nebenwirkung von Alpha-2-Adrenorezeptor Antagonisten |
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Definition
Sedierung (H1)
orthostatische Dysregulation
Neutropenie & Agranulocytose (!)
Gewichtszunahme |
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Term
| Kinetik von Antidepressiva |
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Definition
Lipophil (lange HWZ, ZNS-Gaengikeit...)
gute Bioverfuegbarkeit
hohe Plasmaproteinbindung
Metabolismus ueber CYP2D6 u.a., Polymorphismen! SSRIs hemmen CYP! Konjugation & renale Eliminierung
aktive Metabolite (Imipramin, Fluoxetin, Venlafaxin, Mianserin, Mirtazapin) |
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Term
| Lithiumcarbonat Wirkung & Anwendung |
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Definition
ueber NA+-Kanal in Zelle
Blockierung der NA/K-ATPase
Hemmung der Inositolmonophosphatase PIP2 sinkt, PLC-vermittelte Reaktionen sind verlangsamt
Therapeutische Konz.: 0.5-1.2 mmol/l
Anweundung bei Manie (langsam, desw. + Neuroleptika)
Phasenprophylaxe
Augmentation |
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Term
| Nebenwirkungen von Lithium |
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Definition
Nausea, Erbrechen, Diarrhoe
Tremor
Polyurie&-Dipsie, Nephrotoxisch
Kropf, Hypothyreose
Gewichtszunahme |
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Term
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Definition
Hochpotent: Haldoperidol
Fluphenazin
Flupentixol
mittelpotent: Chlorpromazin
niederpotent: Levopromazin (sedierend) |
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Term
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Definition
Clozapin (kein EPMS)
Olanzapin
Risperidon
Amisulprid
Sertindol (kein EPMS, sogar bei Parkinson!)
Atypische Neuroleptika:
i.d.R. kein EPMS
gegen Negativsymptome
gegen Kogintivdefizit
kein Prolaktinanstieg (Cloza, Queti, Olanz) |
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Term
| Wirkmechanismus von Neuroleptika |
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Definition
Blockade von D2/D3
Antagonismus von 5-HT-2a
Potentierung von NMDAs
Partieller D2-Agonismus Aripiprazol (-> kein EPMS?)
Blockade von M-Rezeptoren -> kein EPMS (Clozapin)
Blockade von D4-Rezeptoren (?) |
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Term
| Nebenwirkungen von Neuroleptika (EPMS) |
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Definition
Fruehdyskinese (erste 5 d)
Parkinsonoid (1-mehrere Wochen)Biperiden, Substanzwechsel
Akathisie (1-mehere Wochen)Benzo, Biperiden, Propanolol
Spaetdyskinesie: Monate bis Jahre, auch nach Therapie, Tiaprid, Wechsel auf Clozapin
Malignes neuroleptisches Syndrom:
Rigor, Akinesie, Fieber, Rhabdomyolyse
Therapie: Absetzen, Dantrolen, Kuehlen, Bromocriptin, Amantadin |
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Term
| Nebenwirkungen von Neuroleptika (ZNS) |
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Definition
Hyperprolaktinaemie
Sedierung (H1)Clozapin
Gewichtszunahme (5-HT-2A, 5-HT-2C, H1)Clozapin, Olanzapin
Delir (M-Block) bei aelteren
Epileptische Anfaelle (bei Niederpotenten NL) |
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Term
| Nebenwirkungen von Neuroleptika (Peripher) |
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Definition
Muskarinrezeptor-Blockade: Anticholinerge Nebenwirkungen, dafuer weniger EPMS
M4-Agonismus: (Clozapin) Hypersalivation
Alpha-1-Block: Hypotonie, orthostatische Dysregulation
Ploetzlicher Herztod: (Clozapin) Myocarditis, Cardiomyopahtie
Agranulocytose (!) Clozapin (auch bei Metamizol, orale Thyreostatika) |
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Term
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Definition
geringe Compliance
orale Bioverfuegbarkeit 60%
Plasmaproteinbindung 90%
gut ZNS-Gaengig, grosses Verteilungsvolumen, grosse HWZ
Metabolisierung in der Leber
Aktives Metabolit bei Risperidon (CYP2D6)
Amisulprid: hydrophil, wenig Plasmabindung, wenig Metabolismus
Depotpraeparate (1x monatl.)
ausschleichen wg. D2-Upregulation (Rebound-Psychose)
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