Term
|
Definition
Imidothiazol -> anthelmintika
- gangliestimulerende af Cholinerge receptorer -> spastisk paralyse - excitatoriske side af ganglie.
- bruges som bredspektret middel
- Topikalt, PO, Sc
-IKKE hest! kvæg (løbetarm,lungeorm) og svin ok.
- Øger immunrespons
- Smallere index -> evt tox.
- noget resistens kommet -> Levamisol, pyrantel, morantel
- Trigger ACh frigørelse
-bruges ikke mere. |
|
|
Term
|
Definition
Imidathiazol derivat - Morantel er analog
-antihelmintika med virkning på neuromuskulær transmission -> giver nicotin stimulation -Colinerg stimulation -> nicotinerg receptorer ->autonome ganglier, neuromuskulær endeplade.
- Langsomt reversibelt og 100x mere potent end ACh
-Pyrantelcitrat: god PO(hund), abs faldende i kvæg - findes også som salt og pamoat.
- metab.: hurtigt
- Elim.: urin -> metabolitter
- >7 x normal dosis toksisk: øget resp., sved, paralyse, inkoordination
- Ikke til svage dyr
- indik: Hund: spolorm, hageorm hest:spolorm, strongylider og bændelorm.
- ikke til kvæg pga ingen effekt på lungeorm
- Salte har betydning for F% (biotilgæn.) |
|
|
Term
|
Definition
Organisk fosforsyreestere
- Abs. hurtig og metaboliseres
- Bruges ikke længere -> meget tox.
- har været populær hos hest -> tog også bræmselarverne
- Hæmmer ACh-esterasen -> binder meget stærkt -> opidoxime kan fjerne den igen |
|
|
Term
|
Definition
makrocyklisk lakton - avermectiner
- avermectiner består af 4 hovedgr. og 4 bikomp. -> dette består af B1a + B1b
-Binder til glutamat gated Cl-kanaler -> Cl stiger over membran -> paralyse => død.
- Glutamate-gated Cl-kanaler findes ikke i pattedyr
- binder også GABA Cl-kanaler -> i inhib ved høj dosis -> åbner dem. - kan modvirkes med picrotoxin.
- Meget lipofilt, meget lang T½
- 98% elim. i fæces.
- Ved 10x normal dosis => tox i hest, svin, hund og ko
- Collier meget følsomme!
- Mest brugt i hest
- Kvæg: løbe-tarmorm, lungeorm
- Hest: bremselarver, spolorm(voksne), trådorm, strongylider, oxycuris(haleorm), gasterofilus og lungeorm
- Miljøtox. |
|
|
Term
|
Definition
macrocykliske lactoner - Milbemyciner
- virker på GABA og Glutamat styrede Cl-kanaler -> åbner dem irreversibelt -> hviletilstand -> paralyse, død.
- Pour-on -> trænger ind i fedtvæv -> frigives langsomt -> kan måles i blod 48t efter.
- indik. lus og mider
- lang virkningstid over for visse arter.
- Kvæg og får |
|
|
Term
|
Definition
antihelmintika
- Hæmning af mikrotubulær transport.
- Binder til monomer dvs til beta-tubulin + fald af glukose abs. + ovicidal! -> mikrotubuli nedbrydes - bryder ned på den ene ende af mikrotubuli og nedbrydes på den anden, opbygning går i stå.
- tager 1-2 døgn - så lang tid men effektivt!
- skal opløses i mave for abs.
- Hurtig metabolisering, noget går i lever-galde "recykling" dvs ud i tarm, hvor det virker - metabolit virker bedst
- abendazol er mest potent
- de mest lipofile er bedst til penetrering tegument.
- Abendazol: kun kvæg! - mod løbetarmorm, lungeorm, voksne leverikter, bændelorm og giardia
- Fenbendazol: kvæg, svin hest og hund.
I kvæg samme som abendazol
Hest: spolorm, strongylider, oxycuris
- metab.: albendazol sulfoxid (aktiv) -> sulfon (inaktiv) - samme for fenbendazol |
|
|
Term
|
Definition
Anticestode/ bændelorm
- nedbryder cestoders integument -> glucose optag falder => død. Blotter subintegument for enzymer.
- Som tabl, opløses i maven, bændelorm eksponeres i duodenum.
- Fuld effekt hos fastende dyr.
- Mod bændelorm i hund og kat
- Bivirk. fald af spermatogenese, diarre, opkast, ventrikulær fibrilation
- Ikke meget abs. i tarm.
- Ikke IV. |
|
|
Term
|
Definition
Bændelormsmiddel
- Bruges humant og vet.(hund og kat).
- Rammer ikke ikenokok.
- Glucose optag falder og oxidativ fosforylering falder => død -> mælkesyre til toksisk niveau dannes.
- bedst til fastende dyr
- Dikker pga meget lav abs. og inaktivering i lever hvis abs. |
|
|
Term
|
Definition
Anti-cestode/bændelorm
- Bruges meget vet og humant.
- Alle cestoder : høj aktivitet
- Giver hurtigere paralytisk muskelkontraktioner + integument ødelægges så værtens antistof + enzymer kan binde og dræbe. øget Ca+Na permeab.
- Meget abs. i GI, lever metabolisering, urinelimination
- PO, IM, SC
- Sikker på trods af høj abs. fra tarm. |
|
|
Term
|
Definition
Antitrematode/ikte
- Ikter 6 uger og op i hæmonchus contortus i får, mod blodsugende ektoparasitter, strongylus vulgaris, gastrofilus.
- Inhibere oxidativ fosforylering <= inhib. H gradient i mitochondier + spastisk paralyse.
- PO, SC, IM 50% lavere abs v PO.
- Lang T½
- 90% elim i galde - ingen metab.
- Tager voksne stadier
- Lille terapeutisk index
- Tox blindhed, resp. depres., faldende appetit. |
|
|
Term
|
Definition
Benzimidazol - antitrematode/ikte
- Kun aktiv overfor ikter: voksne og immature ikter, dvs fra 1 uge og op => man kan forhindre migrationsødelæggelse af lever.
- Binder til beta-tubulin => inh. af mikrotubulus transport. + tab af integument.
- 50% elim. i galde= eksponerer unge ikter i tarm og viksne i galdegang og tarm. Resten tilgængeligt til at blive suget fra blodet.
- Lang T½.
- Noget i mælk
- Resistens på vej pga stor brug. |
|
|
