Term
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Definition
| alkylation de l’ADN, empêche sa réplication. (peuvent se lier durant nimporte quelle phase, S = plus vulnérable) Bis-alkylation, monoalkylation ou formation de l’aziridinium et hydrolyse. |
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Definition
| Se fixe sur bases puriques de l’ADN (A ou G) et induisent une variation de la conformation locale du double brin d’ADN. |
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Definition
| Pas totalement connu. Rupture des brins d’ADN via sa métabolisation au foie |
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Term
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Definition
| Génèrent des radicaux libres qui endommagent la membrane cellulaire et causent des dommages à l’ADN. Inhibent la réplication de l’ADN en s’intercalant dans celle-ci et inhibant la topo 2, impliquée dans la réparation et réplication de l’ADN. (Non spécifique à une phase) |
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Term
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Definition
| Forment un complexe tertiaire avec la topo 2 et ADN. Celui-ci entraîne un bris du double brin d’ADN. |
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Term
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Definition
| Inhibiteur de la topo 2 et intercalant |
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Term
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Definition
| Inhibent la topo 1, indispensable à la réplication de l’ADN. Arrêt de la réplication = mort cellulaire. |
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Definition
| catalyse la conversion de l’asparagine en acide aspartique et en ammoniac, réduisant la qtité d’asparagine en circulation menant à la mort cellulaire. |
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Definition
| bloquent la division de la cellule en phase M par inhibition des microtubules. (spécifique à la phase M) ***ti truc : antimicrotubules = spécifique phase M |
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Definition
| bloquent la division de la cellule en phase M par stabilisation des microtubules. (spécifique à la phase M) ***ti truc : antimicrotubules = spécifique phase M |
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Definition
| inhibe dihydrofolate réductase |
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Term
| Raltitrexed et pemetrexed |
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Definition
| inhibe dihydrofolate réductase, thymidylate synthase et glycinamide ribonucléotide formyltransférase. Inhibent la formation de précurseurs pour la synthèse de la thymidine. |
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Term
| 5-FU et Capécitabine(pro-rx) |
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Definition
| Inhibe synthese thymidine (inhibe thymidylate synthetase) |
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Term
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Definition
| Anabolisé en un triphosphate qui inhibe la synthèse de la désoxycytidine. Inhibe aussi polymérases impliqués dans synthèse de l’ADN. Incorporé à l’ADN. |
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Definition
| Anabolisé en un diphosphate qui est un puissant inhibiteur de la ribonucléotide réductase, ce qui diminue le bassin de désoxynucléotides. |
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Term
| Mercaptopurine et 6-thioguanine |
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Definition
| anabolisé en di et tri-phosphate. Inhibe enzymes impliquées dans synthèse des purines. Incorporé à l’ADN et l’ARN (à la place de la guanine) inhibant la synthèse d’ADN et menant à la mort. |
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Term
| Cladribine, Fluradabine et Clofarabine |
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Definition
| anabolisé en di et tri-phosphate. Inhibe la ribonucléotide réductase (réduit le bassin de désoxynucléotides). Inhibe l’ADN polymérase. Clofarabine : perturbe aussi la membrane mitochondriale libérant des protéines pro-apoptotiques mitochondriales. |
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Term
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Definition
| incorporation de l’ARA-GTP dans l’ADN inhibe la synthèse d’ADN menant vers l’apoptose. |
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Term
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Definition
| Induit des cassures a/n de l’ADN (mécanisme pas complètement connu, mais ca implique des ions oxygénés et métalliques) |
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Term
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Definition
| S’intercalle entre les paires de base guanine-cytosine. Inhibe l’allongement de la chaîne d’ARN par l’ARN polymérase. Cause un bris simple de l’ADN (topo 2 et radical libre). |
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Definition
| agent alkylant par plusieurs voies : radicaux formés attaquent l’ADN et bisalkylation de l’ADN. |
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Definition
| Mécanisme inconnu. Forme des complexes ak l’ADN en présence de cations divalents inhibant la synthèse d’ARN. |
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| Imatinib, Dasatinib et Nilotinib |
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Definition
| inhibent la protéine BCR-ABL tyrosine kinase. |
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Definition
| inhibe certaines tyrosine kinases liées au EGFR (epidermal growth factor receptor). Se lie à l’ATP et prévient l’autophosphorylation et l’activation des kinases. Réduit la prolifération tumorale, l’angiogénèse et induit l’apoptose. |
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Term
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Definition
| Inhibe de nbreux récepteurs tyrosine kinases (PDGFR-platelet-, VEGFR-vascular-, KIT-cellules souches-. Bloque l’activité de la tyrosine kinase de classe 3(FLT3), du récepteur du facteur de stimulation de colonies (CSF-1R) et du récepteur du facteur neutrotrophique dérivé de cellules gliales (RET). |
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Definition
| Inhibe de nbreuses kinases intracellulaires (c-CRAF, BRAF et mutant BRAF) et kinases présentes à la surface des cellules (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1,2,3 et PDGFR-beta). Inhibe la croissance. Inhibe donc la croissance et la prolifération tumorale, l’angiogenèse tumorales et la survie des cellules tumorales (augmentation de l’apoptose). |
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Definition
| Inhibe les récepteurs du VEGFR (1,2,3) |
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Definition
| Inhibe la tyrosine kinase de l’EGFR et du récepteur HER2. |
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Definition
| inhibe la protéine kinase BRAF, CRAF, ARAF, SRMS, ACKI, MAP4K5, FGR1. |
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Term
| Temsirolimus et Evérolimus |
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Definition
| Se lie à une protéine intracellulaire (FKBP-12), et le complexe protéine-médicament va se lier à la mTOR et en inhiber l’activité qui contrôle la division cellulaire. L’inhibition de l’activité de la mTOR entraîne un arrêt de la croissance en phase G1 des cellules tumorales. |
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Definition
| Surexpression du gène HER2 résulte de l’amplification génique qui entraîne une augmentation de l’expression de la protéine HER2. Fixation sur partie extracellulaire de HER2. |
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Definition
| Se fixe sur l'antigène transmembranaire CD20 des lymphocytes pré-B et B matures et entraîne leur lyse. |
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Definition
| Se fixe sur l'antigène transmembranaire CD52 des lymphocytes B et T, les monocytes, les macrophages, les lymphocytes NK et les granulocytes et entraîne leur lyse. |
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Definition
| Anticorps monoclonal qui se lie sélectivement au VEGF humain et en neutralise l’activité biologique. |
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Term
| Cetuximab, Panitumumab et Pertuzumab |
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Definition
| Anticorps monoclonal qui se lie sélectivement au domaine extracellulaire du récepteur du EGFR. |
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| inhibe de façon réversible le protéasome26S. |
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Definition
| Inhibe la synthèse de l’ADN en inhibant l’enzyme ribonucléotide réductase. |
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Term
| Aldesleukine/Interleukine-2 |
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Definition
| stimule le système immunitaire pour détruire les cellules cancéreuses. |
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Definition
| Détruit les cellules normales et tumorales de la glande surrénale. |
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Term
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Definition
| inhibe les HDAC résultant en une accumulation d’histones et de protéines acétylées |
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